- 医科
- #新薬情報
【押さえておきたい新薬情報】アトピー性皮膚炎の第4の外用薬(PDE4阻害薬)
2023.08.07
2022 年 6 月、アトピー性皮膚炎の新たな外用薬として、モイゼルト®軟膏（一般名：ジファミラスト）が発売されました。PDE(ホスホジエステラーゼ）4阻害薬は、経口薬として乾癬治療薬のオテズラ®錠（一般名：アプレミラスト）がありますが、外用薬としては国内初となります。
アトピー性皮膚炎(AD：アトピック・デルマタイティス)は外用薬による治療が基本で、治療目標として炎症や掻痒を速やかに鎮静する「寛解導入」と、症状が安定している状態を保つ「寛解維持」があります。強力な抗炎症作用があるステロイド外用薬は、寛解導入の第一選択薬になります。長期連用により、顔の赤み（毛細血管拡張）や皮膚が薄くなる（皮膚萎縮）などの副作用があり、顔面等にはミディアム（Ⅳ群）以下が推奨されます。免疫抑制薬のプロトピック®軟膏（一般名：タクロリムス）は分子量が比較的大きく、正常な皮膚からは吸収され難いという利点があります。ステロイドのような切れ味はありませんが、経皮吸収の良い顔面や頚部の難治な皮膚炎には有用です。皮膚の厚い体幹や四肢では効力が落ちます。炎症の急性期に使用すると高頻度に灼熱感等が発現し、びらんや潰瘍面には使用できません。2020年に発売されたヤヌスキナーゼ(JAK:通称ジャック）阻害薬のコレクチム®軟膏（一般名：デルゴシチニブ）は、低分子薬で吸収も良好です。安全性が高く、皮膚刺激感はほとんどありません。アトピー性皮膚炎診療ガイドラインでは、ステロイド外用薬やタクロリムス軟膏と並び、標準治療の１つに位置付けられています。
第4の外用薬として登場したモイゼルト®軟膏は、低分子薬で透過性にも優れ、副作用の少ない薬です。プロトピックやコレクチムと違い、使用量に上限がありません。PDE4は顆粒球、リンパ球、マクロファージなどの免疫細胞に存在し、炎症性サイトカインを調節しています。細胞内セカンドメッセンジャーであるcAMP濃度が低下すると、炎症性サイトカインが増加し、抗炎症性サイトカインは減少して、炎症などの過度な生体反応を引き起こします。ADでは、cAMP濃度が低下し、炎症性サイトカインが過剰となっています。作用機序は、cAMPを分解するPDE4を選択的に阻害することで、cAMPの濃度を増加させて、アトピー性皮膚炎の炎症を抑えます。ガイドラインによる評価はこれからですが、ステロイドからの切替薬として、寛解維持期に有用な選択肢になると期待されます。免疫細胞に作用するため、毛包炎やざ瘡などの皮膚感染症には注意をします。
|
商品名 |
モイゼルト®軟膏0.3%、1% |
|
一般名 |
ジファミラスト |
|
会社名 |
大塚製薬 |
|
薬効分類名 |
ホスホジエステラーゼ（PDE）4阻害薬 |
|
効能・効果 |
アトピー性皮膚炎 |
|
用法・用量 |
成人には1%製剤を1日2回、適量を患部に塗布する。 |
|
妊婦 |
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、投与しないことが望ましい |
|
小児等 |
2歳未満の幼児を対象とした臨床試験は実施していない |
|
副作用 |
色素沈着障害、毛包炎、そう痒症、膿痂疹、ざ瘡、接触皮膚炎 |
|
薬価 |
0.3%1g142.00円、1%1g152.10円 |
使用に際しては、添付文書を必ずお読み下さい。
PDE4阻害薬（モイゼルト軟膏）の作用機序
アトピー性皮膚炎治療薬（外用薬）
|
商品名（一般名） |
分類 |
小児 |
主な副作用 |
|
フルメタ軟膏、他 （モメタゾンフランカルボン酸エステル） |
ステロイド |
2歳未満 |
皮膚萎縮、毛細血管拡張 ステロイドざ瘡、ステロイド潮紅など |
|
プロトピック軟膏、同小児用、他 （タクロリムス） |
カルシニューリン阻害薬（免疫抑制薬） |
2歳以上
|
熱感、疼痛、そう痒感 細菌性感染症
|
|
コレクチム軟膏 （デルゴシチニブ） |
JAK阻害薬 |
2歳以上 |
毛包炎、ざ瘡、刺激感 紅斑、カポジ水痘様発疹 |
|
モイゼルト軟膏 （ジファミラスト） |
PDE4阻害薬 |
2歳以上 |
色素沈着障害、毛包炎 そう痒症 |
＊
この記事は…
大学病院で医薬品情報を担当していた薬剤師が、年に４回承認される新薬のなかから話題の新薬をピックアップ。その特徴や作用機序、必ず押さえておきたいポイントを分かりやすく解説します。
（筆者）
浜田康次 一般社団法人日本コミュニティファーマシー協会理
